گرانیسترون یک دارو است که برای پیشگیری از تهوع و استفراغ استفاده می شود. این دارو پس از مصرف در بدن به طور گسترده در پلاسما و گلبول های قرمز خون پخش شده و سپس از طریق ادرار و مدفوع دفع می گردد. گرانیسترون با مهار گیرنده های سروتونین در مغز، موجب کاهش حس تهوع و استفراغ در بیماران می شود و در نتیجه، کاربرد آن در درمان عوارض جانبی ناشی از شیمی درمانی و رادیوتراپی بسیار مفید است.
گرانی سترون یک داروی ضد تهوع است که به عنوان مهارکننده ی گیرنده ی سروتونین شناخته می شود و برای مهار یا پیشگیری از حالت تهوع مورد استفاده قرار می گیرد. این دارو به عنوان یک داروی ضد تهوع موثر شناخته شده است و می تواند در درمان تهوع ناشی از شیمی درمانی، پرتو درمانی و سایر شرایط پزشکی مفید باشد. همچنین گرانی سترون ممکن است برای درمان سرگیجه و سایر عوارض جانبی مرتبط با تهوع نیز استفاده شود. این دارو به طور کلی دارای عوارض جانبی کمی است، اما ممکن است در برخی موارد باعث ایجاد عوارضی مانند یبوست، خستگی، سردرد و خشکی دهان شود.
این دارو با اثر بر روی ماده ای شیمیایی به نام سروتونین که بطور طبیعی در بدن وجود دارد ، تهوع را مهار می کند .
شیمی درمانی ، اشعه درمانی و جراحی شرایطی هستند که منجر به افزایش ترشح سروتونین در بدن می شوند . سروتونین آزاد شده در بدن با اتصال به گیرنده های نوع سوم هیستامین در مغز منجر به وقوع تهوع می شوند . گرانی سترون با مسدود کردن این گیرنده ها دسترسی آن ها به سروتونین را مهار می نماید و بدین ترتیب تهوع کنترل می گردد.
نام دارو
نام های تجاری
1)پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی
2)تهوع و استفراغ بعد از عمل جراحی.
1)پیشگیری و درمان ...:تزریق وریدی :بزرگسالان و کودکان بالای 2 سال :10-20 mcg/kg حدود نیم تا یک ساعت قبل از شیمی درمانی IV تزریق می شود در صورت نیاز در طول 24 ساعت پس از شیمی درمانی می توان همین دوز را 3-2 بار دیگر تکرار کرد .
خوراکی:2mg در 24 ساعت تجویز می شود می توان 2mg به صورت تک دوز و حداکثر تا یک ساعتقبل از شیمی درمانی مصرف کرد.
2)تهوع و استفراغ بعد از عمل:mg1 از راه وریدی به صورت رقیق شده ظرف 30 ثانیه تزریق شود.
اثر ضد تهوع:دارو احتمالاً به رسپتورهای محیطی 5-HT3 واقع در ترمینالهای عصب واگ و رسپتورهای مرکزی واقع در CTZ از منطقه postrema اتصال پیدا کرده و تحریکات ایجاد شده توسط محرکهای تهوع زا و استفراغ ناشی از آنها بلاک می کند.
جذب:اندازه گیری نشده است.
پخش:به صورت آزادانه بین پلاسما و گلوبولهای قرمز پخش می شود. میزان اتصال پروتئینی آن حدود 56% می باشد.
متابولیسم:بوسیله کبد و احتمالاً آنزیم CYP3A متابولیزه می شود.
دفع:حدود 12% دارو در مدت 48 ساعت به صورت تغییر نیافته از ادرار حذف می شود. باقیمانده به صورت متابولیت، 48% در ادرار و 38% در مدفوع، ترشح می شود.
گروه بی میباشد مطالعات مناسبی در انسان انجام نشده است .تر شح به داخل شیر این دارو ناشناخته است .
حساسیت به مواد تشکیل دهنده دارو
انسداد روده تحت حاد
هردارو به موازات اثرات مطلوب درمانی ممکن است باعث بروز بعضی عوارض نا خواسته شود اگر چه تمام عوارض ذکر شده در یک فرد دیده نمی شود ولی در صورت بروز هر عارضه ای حتما با پزشک خود مشورت کنید.
قلبی-عروقی:افزایش فشار خون(%2) ، انژین ، اریتمی ، سنکوب (به ندرت)
سیستم مرکزی عصبی :تحریک .......خواب الودگی (%5-3)،ایزو نومیا%3ـ2،سندروماگزتراپیرامیدال(به ندرت)
دستگاه گوارش:تهوع (%15) ،استفراغ (%4) ،کاهش اشتها (%5) ،مشکلات چشایی (%2)
خونی :لوکوپنی (%11)، آنمی(%4)، ترمبوسیتوپنی(%3).
متفرقه :لرزش (%5) ، آلوپسی (%3) ، حساسیت (به ندرت).
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
ممکن است سطح AST، ALT را افزایش دهد. ممکن است سطح هموگلوبین و هماتوکریت را کاهش دهد. می تواند سطح مایعات و الکترولیتها را در استفاده طولانی مدت تغییر دهد. همچنین می تواند تعداد گلوبولهای سفید، و پلاکت را کاهش دهد.
تحریک کننده آنزیم سیتوکروم P450 کبدی یا داروهای مهار کننده آنزیم های کبدی موجب تغییر در کلیرانس و نیمه عمر این دارو می شوند .
1- فرم رقیق نشده را می توان طی 30 ثانیه تزریق کرد.
2- محلول باید در همان زمان انفوزیون آماده شود و داروی دیگری نباید به این محلول اضافه گردد.
3- دفعات و شدت تهوع و استفراغ بیمار را کنترل نمایید.
4- سردرد بیمار معمولاً به مسکن های غیر مخدر پاسخ می دهد.
5- حساسیت بیمار به دارو بررسی شود .
در دمای 30-15 درجه سانتیگراد .